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Pharmakologie & Toxikologie : Von den molekularen Grundlagen by Michael Freissmuth, Stefan Offermanns, Stefan Böhm

By Michael Freissmuth, Stefan Offermanns, Stefan Böhm

In diesem Buch werden alle wichtigen Arzneimittel, gegliedert nach Organsystemen, umfassend dargestellt. Dabei wird in jedem Kapitel neben Wirkmechanismus, Kinetik, unerwünschten Wirkungen, Interaktionen und Indikationen auch die Pharmakotherapie beschrieben. Die allgemeinen und die molekularen Grundlagen werden ausführlich erklärt und helfen, Wirkmechanismen besser zu verstehen. Um die große Menge an Lernstoff besser bewältigen zu können, gibt es ein durchdachtes didaktisches Konzept:

• Arzneimittel-Steckbriefe für den schnellen Überblick

• Lernziele am Kapitelanfang

• Fallbeispiele für die Praxis

• Cave- und Merksätze für die wichtigsten Fakten

Die Autoren

Univ.-Prof. Dr. Michael Freissmuth ist Leiter des Zentrums für Physiologie und Pharmakologie an der Medizinischen Universität Wien.

Prof. Dr. Stefan Offermanns ist Direktor des Max-Planck-Instituts für Herz- und Lungenforschung, undesirable Nauheim und Professor für Pharmakologie an der J.W. Goethe Universität Frankfurt.

Univ.-Prof. Dr. Stefan Böhm ist Leiter des Instituts für Neurophysiologie und Neuropharmakologie der Medizinischen Universität Wien.

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Enzymhemmung. B. Makrolidantibiotika wie Erythromycin und Clarithromycin, die CYP3A4 hemmen oder der ältere H2-Antagonist Cimetidin. ). Diese hemmen vor allem CYP3A4 und können daher die Halbwertszeit von Pharmaka verlängern, die über CYP3A4 eliminiert werden. Dies kann sogar therapeutisch genutzt werden. Im Rahmen der Therapie von AIDS (acquired immunodeficiency syndrome) werden Inhibitoren der HIV-Protease eingesetzt (HIV = humanes Immunodefizienzvirus). Diese Inhibitoren (Darunavir, Lopinavir, Indinavir, Saquinavir, Nefilnavir) unterliegen einem ausgeprägten First-PassMetabolismus.

Daher gelangen viele Metaboliten wie Glucose oder Aminosäuren nur über spezifische Transportsysteme in das Gehirn. h. es darf nur ≤8–10 Wasserstoffbrücken mit Wasser eingehen (Der Effekt der Wasserstoffbrückendonatoren lässt sich eindrucksvoll am Unterschied zwischen Morphin, Codein und Heroin zeigen: Heroin [Diamorphin] ist diacetyliertes Morphin, es hat durch Modifikation Die Expression der ABC-Transporter nimmt im Laufe der Entwicklung zu, bei Säuglingen ist sie deutlich niedriger als im Erwachsenenalter (.

Morphin hat 2 Hydroxylgruppen (an der Stelle 3 und 6), gelangt es in die Leber, kann es daher gleich in die Phase II des Arzneimittelmetabolismus eintreten. Daraus resultiert die niedrige orale Bioverfügbarkeit (20–30%). Die Glucuronidierung an der Stelle 3 wird von mehreren Isoformen der UDP-Glucuronosyltransferasen (UGT) katalysiert. Nur UGT2B7 kann auch Morphin-6-Glucuronid bilden. Dieser Metabolit ist aktiv und kann bei eingeschränkter Nierenfunktion kumulieren. Die Säuregruppe der Glucuronsäure ist mit einem roten Kreis markiert Transferasen die wichtigste Reaktion.

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